世の中おかしいのが当たり前 ②

ベトナム 153.254.170.6

長いですけど。

生物兵器防衛のためのミノサイクリン化合物

Abstract

被験体において細菌感染を治療もしくは予防する方法が本明細書で開示されるが、この細菌感染は、生物兵器として使用される可能性のある細菌によって引き起こされる。被験体において細菌感染を治療もしくは予防するための、本発明の化合物を含む医薬組成物も明らかにするが、この細菌感染は、生物兵器として使用される可能性のある細菌によって引き起こされる。【選択図】図１
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 A61K31/65 Tetracyclines
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JP2018509475A


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細菌感染を、必要のある被験体において、治療する方法であって、該方法は、有効量の化合物もしくはその塩を、約10 mgから約1000 mgまでの用量で前記被験体に投与することを含み、その化合物は以下の構造式を有する化合物A’：
であり、前記細菌感染は生物兵器として使用されうる細菌に起因するものであり、それにより前記被験体において前記感染が治療される、前記方法。
化合物が以下の構造式を有する化合物A：
である、請求項１に記載の方法。
細菌が、細菌による感染を治療するために通常使用される抗生物質に対して耐性である、請求項１に記載の方法。
細菌が粉末もしくはエアロゾルの形態である、請求項1に記載の方法。
細菌が芽胞を形成することができるものである、請求項１に記載の方法。
細菌が：
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ボツリヌス菌（Clostridium botulinum）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、Q熱コクシエラ菌（Coxiella burnetii）、オウム病クラミジア菌（Chlamydia psittaci）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、腸炎エルシニア菌（Yersinia enterocolitica）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）の種に属する細菌；
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））、ブルセラ属（Brucella）（たとえば、ウシ流産菌（B. abortus）、イヌ流産菌（B. canis）、B. ceti、B. inopinata、ヤギ流産菌（マルタ熱菌）（B. melitensis）、B. microti、B. neotomae、ヒツジ流産菌（B. ovis）、B. pinnipedialis、ブタ流産菌（B. suis）)、シゲラ（赤痢菌）属（Shigella）（たとえば、ボイド赤痢菌（S. boydii）、志賀赤痢菌（S. dysenteriae）、フレクスナー赤痢菌（S. flexneri）およびソンネ赤痢菌（S. sonnei））、ビブリオ属（Vibrio）（たとえば、コレラ菌（V. cholerae））、サルモネラ属（Salmonella）（たとえば、サルモネラ・ボンゴリ（S. bongori）およびサルモネラ・エンテリカ（S. enterica））に属する細菌；ならびに
下痢原性大腸菌（E. coli）株に属する細菌、
を含む一群から選択される、請求項１に記載の方法。
細菌が：
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）の種に属する細菌；ならびに
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））に属する細菌、
を含む一群から選択される、請求項６に記載の方法。
細菌が：
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ボツリヌス菌（Clostridium botulinum）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、Q熱コクシエラ菌（Coxiella burnetii）、オウム病クラミジア菌（Chlamydia psittaci）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、腸炎エルシニア菌（Yersinia enterocolitica）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）の種に属する細菌；
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））、ブルセラ属（Brucella）（たとえば、ウシ流産菌（B. abortus）、イヌ流産菌（B. canis）、B. ceti、B. inopinata、ヤギ流産菌（マルタ熱菌）（B. melitensis）、B. microti、B. neotomae、ヒツジ流産菌（B. ovis）、B. pinnipedialis、ブタ流産菌（B. suis）)、シゲラ（赤痢菌）属（Shigella）（たとえば、ボイド赤痢菌（S. boydii）、志賀赤痢菌（S. dysenteriae）、フレクスナー赤痢菌（S. flexneri）およびソンネ赤痢菌（S. sonnei））、ビブリオ属（Vibrio）（たとえば、コレラ菌（V. cholerae））、サルモネラ属（Salmonella）（たとえば、サルモネラ・ボンゴリ（S. bongori）およびサルモネラ・エンテリカ（S. enterica））に属する細菌；ならびに
下痢原性大腸菌（E. coli）株に属する細菌、
からなる一群から選択される、請求項１または２に記載の方法。
細菌が： 
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）の種に属する細菌；ならびに
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））に属する細菌、
からなる一群から選択される、請求項８に記載の方法。
細菌が、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、および炭疽菌（B. anthracis）からなる一群から選択される、請求項１に記載の方法。
化合物が、1日1回、または1日2回投与される、請求項１に記載の方法。
化合物が、静脈内または経口投与される、請求項１に記載の方法。
化合物が、約50 mgから約200 mgまでの用量で静脈内投与される、請求項１に記載の方法。
化合物が、約100 mgの用量で静脈内投与される、請求項１３に記載の方法。
化合物が、約100 mgから約300 mgまでの用量で経口投与される、請求項１に記載の方法。
化合物が、約300 mgの用量で経口投与される、請求項１５に記載の方法。
方法が、化合物を少なくとも3日間、少なくとも7日間、少なくとも14日間、少なくとも21日間、少なくとも30日間、または少なくとも60日間投与することを含む、請求項１に記載の方法。
方法が、化合物を約30日間投与することを含む、請求項１７に記載の方法。
方法が、負荷投与量の化合物を1回または2回以上、続いて維持投与量の化合物を1回または2回以上、被験体に投与することを含む、請求項１に記載の方法。
1回または2回以上の負荷投与量が、1回または2回以上の維持投与量より多い、請求項１９に記載の方法。
負荷投与量は静脈内であり、維持投与量は経口である、請求項１９に記載の方法。
被験体がヒトである、請求項１に記載の方法。
細菌感染を、必要のある被験体において、予防する方法であって、その方法は、有効量の化合物もしくはその塩を、約10 mgから約1000 mgまでの用量で前記被験体に投与することを含み、その化合物は以下の構造式を有する化合物A’：
であり、前記細菌感染は生物兵器として使用される可能性のある細菌に起因するものであり、それにより前記被験体において前記感染が予防される、前記方法。
化合物が以下の構造式を有する化合物Aである：
請求項２３に記載の方法。
細菌が、細菌による感染を治療するために通常使用される抗生物質に対して耐性である、請求項２３に記載の方法。
細菌が、粉末またはエアロゾルの形態である、請求項２３に記載の方法。
細菌が、芽胞を形成することができる、請求項２３に記載の方法。
細菌が： 
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ボツリヌス菌（Clostridium botulinum）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、Q熱コクシエラ菌（Coxiella burnetii）、オウム病クラミジア菌（Chlamydia psittaci）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、腸炎エルシニア菌（Yersinia enterocolitica）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）の種に属する細菌；
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））、ブルセラ属（Brucella）（たとえば、ウシ流産菌（B. abortus）、イヌ流産菌（B. canis）、B. ceti、B. inopinata、ヤギ流産菌（マルタ熱菌）（B. melitensis）、B. microti、B. neotomae、ヒツジ流産菌（B. ovis）、B. pinnipedialis、ブタ流産菌（B. suis）)、シゲラ（赤痢菌）属（Shigella）（たとえば、ボイド赤痢菌（S. boydii）、志賀赤痢菌（S. dysenteriae）、フレクスナー赤痢菌（S. flexneri）およびソンネ赤痢菌（S. sonnei））、ビブリオ属（Vibrio）（たとえば、コレラ菌（V. cholerae））、サルモネラ属（Salmonella）（サルモネラ・ボンゴリ（S. bongori）およびサルモネラ・エンテリカ（S. enterica））に属する細菌；ならびに
下痢原性大腸菌（E. coli）株に属する細菌、
を含む一群から選択される、請求項２３に記載の方法。
細菌が：
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）の種に属する細菌；ならびに
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））に属する細菌、
を含む一群から選択される、請求項２３に記載の方法。
細菌が：
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ボツリヌス菌（Clostridium botulinum）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、Q熱コクシエラ菌（Coxiella burnetii）、オウム病クラミジア菌（Chlamydia psittaci）、ウェルシュ菌（Clostridium perfringens）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、腸炎エルシニア菌（Yersinia enterocolitica）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）の種に属する細菌；
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））、ブルセラ属（Brucella）（たとえば、ウシ流産菌（B. abortus）、イヌ流産菌（B. canis）、B. ceti、B. inopinata、ヤギ流産菌（マルタ熱菌）（B. melitensis）、B. microti、B. neotomae、ヒツジ流産菌（B. ovis）、B. pinnipedialis、ブタ流産菌（B. suis）)、シゲラ（赤痢菌）属（Shigella）（たとえば、ボイド赤痢菌（S. boydii）、志賀赤痢菌（S. dysenteriae）、フレクスナー赤痢菌（S. flexneri）およびソンネ赤痢菌（S. sonnei））、ビブリオ属（Vibrio）（たとえば、コレラ菌（V. cholerae））、サルモネラ属（Salmonella）（たとえば、サルモネラ・ボンゴリ（S. bongori）およびサルモネラ・エンテリカ（S. enterica））に属する細菌；ならびに
下痢原性大腸菌（E. coli）株に属する細菌、
からなる一群から選択される、請求項２３または２４に記載の方法。
細菌が：
野兎病菌（Franciscella tularensis）、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、類鼻疽菌（Burkholderia pseudomallei）、発疹チフスリケッチア（Rickettsia prowazekii）の種に属する細菌；ならびに
バチルス属（Bacillus）（たとえば、多剤耐性（MDR）炭疽菌株を含めた、炭疽菌（B. anthracis））に属する細菌、
からなる一群から選択される、請求項３０に記載の方法。
細菌が、ペスト菌（Yersinia pestis）、鼻疽菌（Burkholderia mallei）、および炭疽菌（B. anthracis）からなる一群から選択される、請求項２３に記載の方法。
化合物が、1日1回、または1日2回投与される、請求項２３に記載の方法。
化合物が、静脈内または経口投与される、請求項２３に記載の方法。
化合物が、約50 mgから約200 mgまでの用量で静脈内投与される、請求項２３に記載の方法。
化合物が、約100 mgの用量で静脈内投与される、請求項３５に記載の方法。
化合物が、約100 mgから約300 mgまでの用量で経口投与される、請求項２３に記載の方法。
化合物が、約300 mgの用量で経口投与される、請求項３７に記載の方法。
方法が、化合物を少なくとも3日間、少なくとも7日間、少なくとも14日間、少なくとも21日間、少なくとも30日間、または少なくとも60日間投与することを含む、請求項２３に記載の方法。
方法が、化合物を約30日間または約60日間投与することを含む、請求項３９に記載の方法。
方法が、負荷投与量の化合物を1回または2回以上、続いて維持投与量の化合物を1回または2回以上、被験体に投与することを含む、請求項２３に記載の方法。
1回または2回以上の負荷投与量が、1回または2回以上の維持投与量より多い、請求項４１に記載の方法。
負荷投与量は静脈内であり、維持投与量は経口である、請求項４１に記載の方法。
被験体がヒトである、請求項２３に記載の方法。